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对于硝苯地平硝苯地平载药微胶囊制备

收藏本文 2024-02-13 点赞:6841 浏览:23198 作者:网友投稿原创标记本站原创

摘要:心脑血管疾病对中老年人而言是一个很大的困扰,每年由于心脑血管疾病而引起的中风、瘫痪和死亡率也在逐年增加。硝苯地平是一类钙离子通道阻滞剂,能有效的治疗高血压、心脏病等心脑血管疾病,但是传统的服用策略有较强的副作用,在治病的同时对人体也有较大的危害。本论文针对硝苯地平易产生毒副作用且性质不稳定易分解的不足,采取液中干燥法,以常用的高分子膜材料乙基纤维素和聚苯乙烯分别制备了硝苯地平缓释微胶囊,以减少毒副作用及避开药物失活。根据制备条件中,油水比、乙基纤维素及聚苯乙烯用量、乳化剂和表面活性剂的浓度以及投药量的不同,考察了所得微胶囊的粒径、形态、收率、包封率以及溶出度。通过本实验得到以下结论:扫描电镜对微胶囊结构的浅析得出,两种不同的高分子材质均能形成球形规则的微球。聚苯乙烯微胶囊结构致密、表面光滑,在制备历程中可能有溶剂残留。孔隙较大,数目较少,导致释放不均匀,包封率较低,突释现象严重,且聚苯乙烯体内难以代谢。乙基纤维素微胶囊中,乙基纤维素投入的用量不同,得到的微球表面结构,释放规律等也有着着很大的区别。由于表面形成了均匀的小孔隙,释药较均匀,且包封率较高。两者的质量评价中,乙基纤维素微胶囊结构性质和释放率都较理想.综合考察乙基纤维素微胶囊质量优于聚苯乙烯微胶囊。关键词:硝苯地平论文缓释微胶囊论文液中干燥法论文乙基纤维素论文聚苯乙烯论文

    摘要4-5

    ABSTRACT5-12

    1 绪论12-25

    1.1 药物微胶囊化12-18

    1.1.1 药物微胶囊制备中常用的膜材12-15

    1.1.1.1 天然高分子材料12-13

    1.1.1.2 半合成高分子材料13-14

    1.1.1.3 合成高分子材料14-15

    1.1.1.4 无机材料15

    1.1.2 药物微胶囊制备常用的策略15-18

    1.1.2.1 传统药物微胶囊制备策略15-16

    1.1.2.2 新型药物微胶囊制备策略16-18

    1.2 药物微胶囊质量评价18-19

    1.2.1 微球的形态18

    1.2.2 微球的粒径以及分布18-19

    1.2.3 微球的载药量和包封率19

    1.2.4 药物的体外释放度19

    1.3 缓控释药物微胶囊19-20

    1.3.1 缓控释制剂的分类19-20

    1.3.2 缓控释制剂释药特点20

    1.3.2.1 定时释药20

    1.3.2.2 定位释药20

    1.3.2.3 定速释药20

    1.4 药物释放机制20-22

    1.4.1 扩散制约21

    1.4.2 溶胀制约21

    1.4.3 溶蚀制约21-22

    1.5 论文切入点22-25

    1.5.1 传统的硝苯地平药物制剂的不足22-23

    1.5.2 工作思路23-25

    2 硝苯地平-乙基纤维素载药微胶囊的制备25-35

    2.1 引言25

    2.2 实验部分25-28

    2.2.1 实验药品25

    2.2.2 实验仪器25-26

    2.2.3 实验策略26-28

    2.2.3.1 液中干燥法制备微胶囊的原理26

    2.2.3.2 硝苯地平-乙基纤维素载药微胶囊的制备26-27

    2.2.3.3 硝苯地平-乙基纤维素载药微胶囊药物含量测定策略27

    2.2.3.4 载药微胶囊质量评价指标27-28

    2.3 结果与讨论28-34

    2.3.1 正交试验因素的选择28-29

    2.3.2 正交试验案例设计与结果29-34

    2.4 小结34-35

    3 硝苯地平-聚苯乙烯载药微胶囊的制备35-45

    3.1 引言35

    3.2 实验部分35-44

    3.2.1 实验药品35

    3.2.2 实验仪器35-36

    3.2.3 实验策略36

    3.2.4 硝苯地平-聚苯乙烯载药微胶囊的制备36-44

    3.2.4.1 水相中 PVA 用量的影响36-39

    3.2.4.3 油相中 PS 用量的影响39-41

    3.2.4.4 投药量的影响41-42

    3.2.4.5 油水比的影响42-44

    3.3 小结44-45

    4 硝苯地平微胶囊体外释放与微囊结构的联系探讨45-60

    4.1 引言45

    4.2 实验部分45-46

    4.2.1 实验药品45

    4.2.2 实验仪器45-46

    4.2.3 实验策略46

    4.2.3.1 释放介质的配置46

    4.2.3.2 硝苯地平溶液稳定性46

    4.2.3.3 药物体外释放性能的测定46

    4.3 结果与讨论46-59

    4.3.1 硝苯地平溶液的稳定性46-47

    4.3.2 以乙基纤维素为膜材时微胶囊结构和体外释放性能之间的联系47-53

    4.3.3 以乙基纤维素微胶囊中制备条件对体外释放的影响53-56

    4.3.3.1 相同投药量、不同 EC 含量对体外释放性能的影响53-54

    4.3.3.2 相同 EC 含量、不同投药量对体外释放性能的影响54-55

    4.3.3.3 相同油水比,不同 EC 含量、不同投药量对体外释放性能的影响55-56

    4.3.4 以聚苯乙烯为膜材时微胶囊结构对释放性能的影响56-59

    4.4 小结59-60

    5 总结60-61

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