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[摘要] 目的 探讨黄连总碱-卡波姆复合物的缓释特性及其胃生物粘附性能。 策略 以复合物收率和载药量为指标，采用单因素法分别探讨卡波姆品种、卡波姆浓度、黄连总碱浓度等因素对酸碱沉淀反应的影响。采用体外释放度测定法探讨黄连总碱-卡波姆复合物在pH值分别为1.2，5.0，6.8，7.0和7.4的介质中的释药动力学。采用大鼠胃内的留存量测定法初步探讨黄连总碱-卡波姆复合物在体内的胃生物粘附性。 结果 （1）黄连总碱-卡波姆复合物消除了黄连的强烈苦味，最佳的卡波姆品种为934P，卡波姆浓度为0.25%，黄连总碱浓度为1%。（2）黄连总碱-卡波姆复合物在人工胃液中具有较佳的缓释性能。但在纯水、pH 5.0、pH 6.8和pH 7.4四种介质中的释药非常缓慢。（3）黄连总碱-卡波姆复合物在胃内的滞留时间远远大于黄连总碱。 结论 黄连总碱-卡波姆复合物具有良好的缓释性能和胃生物粘附性能。
[关键词] 黄连；卡波姆；小檗碱
[] A [文章编号] 2095-0616（2013）22-14-04
Evaluation of preparation， in vitro release characteristics and gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer
LIU Taoshi ZHAO Xinhui DI Liuqing CAI Baochang
Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210023，China
[Abstract] Objective To explore the release characteristics and gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer. Methods Making the yield and drug loading of compound as indexes， the varieties of carbomer and concentration of carbomer and total alkaloidsof coptis which were effect on the acid precipitation reaction were respectively investigated by using the single factor method.The release kinetics of compound of total alkaloids of coptis and carbomer in the medium with pH 1.2，pH 5.0，pH 6.8，pH 7.0 or pH 7.4 were respectively investigated by using the determination of in vitro release rate. The vitro gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer were preliminarily investigated by using the determination of rat gastric retained amount. Results （1）The compound of total alkaloids of coptis and carbomer eliminated the bitterness of coptis，the optimal varieties of carbomer was 934P，the optimal concentration of carbomer and total alkaloids of coptis were 0.25%，1% respectively.（2）The compound of total alkaloids of coptis and carbomer had better release characteristics in artificial gastric juice.But the drug release were very slowly in four kinds of medium with water， pH 5.0，pH 6.8 and pH 7.4.（3）The residence time in the stomach of compound of total alkaloids of coptis and carbomer was significantly longer than that of total alkaloids of coptis. Conclusion The compound of total alkaloids of coptis and carbomer has good release character黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价相关论文由www.udooo.com收集istics and gastric bioadhesive properties.
[Key words] Coptis；Carbomer；Berberine
当前生物粘附制剂的制备策略主要是将药物与生物粘附材料混合后装胶囊或压片，或制成微球，或用生物粘附材料包衣，由于药物与粘附材料松散结合，存在药物突释和黏膜药物传递效率差等理由（生物粘附材料与黏膜粘附并不意味着药物也与黏膜粘附）。将药物与粘附材料通过化学反应制成既具有生物粘附性又能缓释药物的聚合物前药[1-2]，是生物粘附给药系统研究的一种崭新思路，可望降低药物的突释以及提高药物的黏膜传递效率。卡波姆（Carbopol、黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价相关论文由www.udooo.com收集,如需论文查抄袭率.黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价由提供海量免费论文范文的www.udooo.com,希望对您的论文写作有帮助.本研究结果初步表明黄连总碱-卡波姆复合物既去除了黄连的强烈苦味，又具有很好的缓释性能，更重要的是该复合物还保留了卡波姆的生物粘附性能，因此黄连总碱-卡波姆复合物是一种很有发展前途的聚合物前药。但黄连总碱-卡波姆复合物不属于传统的前药概念而属于广义前药范畴。聚合物前药是近年来前体药物研究的热门领域，在改善药物不良味道、降低药物的刺激性和毒副作用、调节药物释放和提高药物靶向性等方面具有重要作用[8]，如鞣酸小檗碱[9]、聚谷氨酸-喜树碱和HPMA共聚物-喜树碱[10]等。此外本论文还有许多后续工作要做，如黄连总碱-卡波姆复合物的药效学和毒理学研究、体内生物利用度研究以及体内外相关性研究等。
[参考文献]
[1] 任天斌，侠文娟，吴畏，等.刺激响应型聚合物前药[J].化学进展，2013，25（5）：775-784.
[2] 李宵凌，B.R.贾斯蒂.控释药物传递系统的设计[M].徐晖等，译.北京：化学工业出版社，2008：51.
[3] 郭红叶，伊博文，闫小平，等.新型辅料卡波姆在凝胶剂中应用目前状况[J].中国实验方剂学杂志，2013，19（17）：371-374.
[4] 李捷玮，刘吉祥.常用药物辅料手册[M].上海：第二军医大学出版社，2000：210.
[5] 郑俊民.药用高分子材料学[M].北京：中国医药科技出版社，2000：144.
[6] 萧三贯.最新国家药用辅料标准手册[M].北京：中国医药科技电子出版社，2006：389.
[7] Raymond C Rowe，Paul J Sheskey， Si?n C Owen.Handbook of Pharmaceutical Excipients[M].Fifth Edition. the Pharmaceutical Press and the American Pharmacists Association，2006：111-116.
[8] Modi S，Jain PJ，Kumar N.Polymer-drug conjugates：Recent development for anticancer drugs[J].CRIPS，2004，5：2-8.
[9] 李雪，金描真，叶放，等.鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性[J].广东药学院学报，2009，25（3）：221-225.
[10] Gillie黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价由优秀论文网站www.udooo.com提供,助您写好论文.s RE，Frechet MJ.Dendrimers and dendritic polymers in drug delivery[J].Drug Deliv Technol，2003，3（1）：40-45.
（收稿日期：2013-10-08）
[关键词] 黄连；卡波姆；小檗碱
[] A [文章编号] 2095-0616（2013）22-14-04
Evaluation of preparation， in vitro release characteristics and gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer
LIU Taoshi ZHAO Xinhui DI Liuqing CAI Baochang
Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210023，China
[Abstract] Objective To explore the release characteristics and gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer. Methods Making the yield and drug loading of compound as indexes， the varieties of carbomer and concentration of carbomer and total alkaloidsof coptis which were effect on the acid precipitation reaction were respectively investigated by using the single factor method.The release kinetics of compound of total alkaloids of coptis and carbomer in the medium with pH 1.2，pH 5.0，pH 6.8，pH 7.0 or pH 7.4 were respectively investigated by using the determination of in vitro release rate. The vitro gastric bioadhesive properties of compound of total alkaloids of coptis and carbomer were preliminarily investigated by using the determination of rat gastric retained amount. Results （1）The compound of total alkaloids of coptis and carbomer eliminated the bitterness of coptis，the optimal varieties of carbomer was 934P，the optimal concentration of carbomer and total alkaloids of coptis were 0.25%，1% respectively.（2）The compound of total alkaloids of coptis and carbomer had better release characteristics in artificial gastric juice.But the drug release were very slowly in four kinds of medium with water， pH 5.0，pH 6.8 and pH 7.4.（3）The residence time in the stomach of compound of total alkaloids of coptis and carbomer was significantly longer than that of total alkaloids of coptis. Conclusion The compound of total alkaloids of coptis and carbomer has good release character黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价相关论文由www.udooo.com收集istics and gastric bioadhesive properties.
[Key words] Coptis；Carbomer；Berberine
当前生物粘附制剂的制备策略主要是将药物与生物粘附材料混合后装胶囊或压片，或制成微球，或用生物粘附材料包衣，由于药物与粘附材料松散结合，存在药物突释和黏膜药物传递效率差等理由（生物粘附材料与黏膜粘附并不意味着药物也与黏膜粘附）。将药物与粘附材料通过化学反应制成既具有生物粘附性又能缓释药物的聚合物前药[1-2]，是生物粘附给药系统研究的一种崭新思路，可望降低药物的突释以及提高药物的黏膜传递效率。卡波姆（Carbopol、黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价相关论文由www.udooo.com收集,如需论文查抄袭率.黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价由提供海量免费论文范文的www.udooo.com,希望对您的论文写作有帮助.本研究结果初步表明黄连总碱-卡波姆复合物既去除了黄连的强烈苦味，又具有很好的缓释性能，更重要的是该复合物还保留了卡波姆的生物粘附性能，因此黄连总碱-卡波姆复合物是一种很有发展前途的聚合物前药。但黄连总碱-卡波姆复合物不属于传统的前药概念而属于广义前药范畴。聚合物前药是近年来前体药物研究的热门领域，在改善药物不良味道、降低药物的刺激性和毒副作用、调节药物释放和提高药物靶向性等方面具有重要作用[8]，如鞣酸小檗碱[9]、聚谷氨酸-喜树碱和HPMA共聚物-喜树碱[10]等。此外本论文还有许多后续工作要做，如黄连总碱-卡波姆复合物的药效学和毒理学研究、体内生物利用度研究以及体内外相关性研究等。
[参考文献]
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[6] 萧三贯.最新国家药用辅料标准手册[M].北京：中国医药科技电子出版社，2006：389.
[7] Raymond C Rowe，Paul J Sheskey， Si?n C Owen.Handbook of Pharmaceutical Excipients[M].Fifth Edition. the Pharmaceutical Press and the American Pharmacists Association，2006：111-116.
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[9] 李雪，金描真，叶放，等.鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性[J].广东药学院学报，2009，25（3）：221-225.
[10] Gillie黄连总碱—卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价由优秀论文网站www.udooo.com提供,助您写好论文.s RE，Frechet MJ.Dendrimers and dendritic polymers in drug delivery[J].Drug Deliv Technol，2003，3（1）：40-45.
（收稿日期：2013-10-08）